研究背景：在568个明确的癌症治疗靶点中，一小部分靶点（29个，~5%）被重叠性靶向，而绝大部分靶点（539个，~95%）至今不可成药（下图）。究其科学瓶颈，目前成药的靶点绝大部分都是激酶，小分子化合物通过激酶表面又窄又深的ATP结合口袋靶向激酶；非激酶靶点的成药则较为罕见，比如近年来成药的含有又浅又宽PPI口袋的Bcl-2；绝大多数癌症治疗靶点表面光滑，缺乏适合小分子结合口袋，导致其不可成药。

研究目标：从底层开发靶向光滑蛋白的颠覆性技术，批量靶向光滑蛋白如p53（不通过深挖潜力有限的ABP口袋）、KRAS-G12D（不通过临床上快速产生耐药的KRAS抑制剂所靶向的S-IIP口袋）、myc等具重要临床治疗价值的靶点，以期改变“绝大部分癌症治疗靶点不可成药、无人问津”的领域现状。

图例：568个明确的癌症治疗靶点(Martinez-Jimenez, Nat Rev Cancer (2020) 20, 555-572)。 药丸：小分子靶向药。 蓝色星号：成药的激酶。